Gabapentín je antikonvulzívum, ktoré je schválené FDA u ľudí na liečbu záchvatov, bolesti nervov a syndrómu nepokojných nôh. Jeho použitie u psov je extra-label (t.j. použitie lieku spôsobom, ktorý sa líši od toho, čo je uvedené na štítku), ale u našich psích spoločníkov sa čoraz častejšie používa ako antikonvulzívum, analgetikum a anxiolytikum.
Pri zvýšenom užívaní je nevyhnutné nielen pochopiť, kedy môže byť gabapentín užitočný, ale uvedomiť si aj potenciálne vedľajšie účinky, ktoré je potrebné sledovať, ako aj situácie, v ktorých je liek kontraindikovaný.
Čo je Gabapentín?
Najčastejšou značkou, pod ktorou sa gabapentín predáva, je Neurontin®. Ďalšie príklady zahŕňajú Aclonium®, Gantin® a Progresse®. Vo veterinárnej medicíne sa gabapentín používa ako analgetikum na zvládanie rôznych typov bolesti, na predklinickú sedáciu a ako antikonvulzívum.
Analgetické vlastnosti gabapentínu sú prospešné pri zvládaní neuropatickej bolesti, prelomovej bolesti (známej aj ako maladaptívna bolesť alebo chronický bolestivý stav), pri rakovinovej bolesti a osteoartritíde. Neuropatická (alebo nervová) bolesť pochádza z lézie centrálneho alebo periférneho nervového systému. Zatiaľ čo gabapentín možno použiť ako analgetikum, nemalo by sa naň spoliehať pri zvládaní bolesti v akútnom prostredí, napríklad pri akútnej pooperačnej bolesti. Dôvodom je, že takáto bolesť pramení zo zápalových procesov, na ktoré je gabapentín neúčinný.
Gabapentín môže byť nápomocný pri predklinickej sedácii, buď samostatne alebo v kombinácii s inými anxiolytikami alebo sedatívami. Môže pomôcť znížiť úzkosť a agresívne správanie založené na strachu u psov náchylných k agresii počas návštev veterinárnej kliniky.
Hoci sa nepovažuje za antikonvulzívum prvej voľby u psov, môže byť nápomocný v prípadoch refraktérnych záchvatov, keď nereaguje na tradičnejšiu liečbu.
Ako sa podáva Gabapentín?
Gabapentín je dostupný v rôznych formuláciách, konkrétne v kapsulách, tabletách (vrátane s predĺženým uvoľňovaním) a ako perorálny roztok, pričom všetky sa podávajú perorálne. Liek sa môže podávať s jedlom alebo bez jedla. Nedávno bol dostupný aj zložený transdermálny gél.
Dávka, v ktorej sa gabapentín podáva, závisí od požadovaného klinického účinku a od toho, aký stav je liečený. Pri liečbe neuropatickej bolesti sa typická dávka začína na približne 10 mg/kg, podáva sa perorálne každých 8 hodín. Takéto časté podávanie je nevyhnutné, pretože gabapentín sa nielen rýchlo vstrebáva, ale tiež sa rýchlo vylučuje z tela. Pomáha udržiavať minimálne cieľové plazmatické koncentrácie a je rozhodujúca pri pokuse o dosiahnutie kontroly nad klinickými príznakmi.
Vzhľadom na túto rýchlu absorpciu a elimináciu sa neodporúča používať gabapentín podľa potreby. To by neviedlo k adekvátnym plazmatickým koncentráciám lieku; preto by nebol účinný, ale stále môže spôsobovať vedľajšie účinky.
Použitie gabapentínu na predklinickú sedáciu si vyžaduje vyššie dávkovanie, okolo 20–25 mg/kg, podané večer pred plánovaným termínom a potom zopakovať dávku najmenej 1–2 hodiny pred termínom. Pri použití takejto vysokej dávky je sedácia pravdepodobnejšia (zvyčajne pozorovaná pri podávaní vyššej ako 20 mg/kg).
Predpokladajme, že existuje značná obava z možných vedľajších účinkov. V takom prípade môže váš ošetrujúci veterinárny lekár odporučiť začať s ešte nižšou dávkou a pomaly titrovať smerom nahor, pričom množstvo zvyšuje každé 2–3 dni, kým sa nedosiahne stanovená analgetická dávka. Takáto titrácia umožňuje pacientovi prispôsobiť sa a môže obmedziť vedľajšie účinky.
Čo sa stane, ak vynecháte dávku?
Odpoveď na túto otázku veľmi závisí od toho, aký gabapentín sa používa na liečbu neuropatickej bolesti oproti predklinickej sedácii. Vynechanie dávky ako súčasť predklinickej sedácie bude mať pravdepodobne za následok menšiu alebo horšiu kontrolu úzkosti spojenej s návštevou veterinára.
Pri vynechaní dávky pre psa liečeného na neuropatickú bolesť, pes môže vykazovať zjavný relaps klinických príznakov. Avšak vzhľadom na to, že takéto prípady sa často riešia niekoľkými rôznymi analgetikami, nemusí to byť viditeľné. A za predpokladu, že sa nevynechá viac ako jedna dávka, pes by mal byť naďalej dobre kontrolovaný ako predtým s obnovením pravidelného dávkovania.
Potenciálne vedľajšie účinky gabapentínu
Najčastejšie hlásenými vedľajšími účinkami popísanými majiteľmi podávajúcimi gabapentín svojim psom sú sedácia a ataxia (strata koordinácie). Sedácia je zvyčajne prechodná, pričom tieto účinky časom ustupujú.
U ľudí bolo popísaných niekoľko ďalších vedľajších účinkov, od bežných až po zriedkavé, vrátane problémov s dýchaním, inkontinencie moču, rozmazaného videnia, riedkej stolice a tras.
Bežné kombinácie liekov
Gabapentín sa často kombinuje s analgetikami, ako sú opioidy, a protizápalovými látkami, ako sú nesteroidné protizápalové lieky (NSAID), aby pomohol zmierniť bolesť u psov. Mnohé z týchto kombinácií sú účinné pri zlepšovaní kontroly bolesti.
Gabapentín je synergický s NSAID (napr. karprofén), čo znamená, že použitie týchto dvoch liekov v kombinácii môže zvýšiť účinky toho druhého a tým znížiť dávku potrebnú na dosiahnutie požadovaných výsledkov. Znížená dávka sa môže premietnuť aj do zníženej pravdepodobnosti vedľajších účinkov.
Ďalšou bežnou kombináciou je použitie gabapentínu s trazodónom. Toto párovanie je bezpečné a užitočné, najmä u pacientov s výraznou úzkosťou vyžadujúcou zvýšenú podporu pred plánovanou veterinárnou návštevou.
Neodporúča sa kombinovať gabapentín s CBD olejom vzhľadom na to, že tento liek už môže spôsobiť sedáciu, ktorá by sa jeho použitím s gabapentínom ešte zhoršila.
Často kladené otázky (FAQ)
Je bezpečné používať všetky prípravky gabapentínu u psov?
Nie. Perorálny roztok gabapentínu obsahuje xylitol, ktorý je toxický pre psov a nemal by sa používať. V súčasnosti tiež neexistuje výskum na podporu používania tabliet s predĺženým uvoľňovaním u psov. Na posúdenie ich účinnosti u psov a potenciálu vedľajších účinkov sú potrebné štúdie.
Kedy je kontraindikované použitie gabapentínu u psov?
Vzhľadom na to, že gabapentín sa vylučuje prevažne obličkami, psy s ochorením obličiek by nemali byť liečené gabapentínom. Títo pacienti môžu pociťovať zmenený metabolizmus lieku a v dôsledku toho zvýšené vedľajšie účinky (napr. sedácia a nízky krvný tlak).
Ďalšou potenciálnou kontraindikáciou sú psy so slabosťou panvového konca. Keďže je známe, že gabapentín spôsobuje ataxiu, používanie tohto lieku u takýchto zvierat nielen zhorší ich už existujúce klinické príznaky, ale môže tiež znížiť ich schopnosť pohybovať sa bez pomoci.
Nakoniec, pretože gabapentín tiež podlieha určitému metabolizmu pečene, mal by sa používať opatrne u psov s ochorením pečene.
Ktoré je účinnejšie analgetikum u psov – gabapentín alebo tramadol?
Nedávny výskum naznačuje, že tramadol je neúčinný pri kontrole bolesti spojenej s osteoartritídou u psov. Gabapentín sa teda javí ako lepšia voľba, najmä u psov s osteoartritídou, ktorá má zložku neuropatickej bolesti.
Záver
Aj keď sa gabapentín vo veterinárnej medicíne stáva čoraz populárnejším, je dôležité pochopiť, na čo sa dá použiť a kedy sa mu treba vyhnúť. Jeho použitie zahŕňa analgéziu (so špecifickými typmi bolesti), predklinickú sedáciu a antikonvulzívnu terapiu.
Je potrebné sa mu vyhnúť u psov so základným ochorením obličiek, kde by bol metabolizmus a vylučovanie liečiva narušený a vedľajšie účinky sú pravdepodobnejšie. Gabapentín by sa nemal používať na liečbu akútnej pooperačnej bolesti, pretože je neúčinný pri zvládaní zápalu. Tiež používajte opatrne u psov s ochorením pečene.
Vedľajšie účinky zvyčajne zahŕňajú sedáciu a stratu koordinácie. Tie je možné minimalizovať tak, že začnete s nižšou dávkou a pomaly sa titruje smerom nahor, aby sa pes adaptoval na liek.
